Drogas que se ligam seletivamente aos receptores H2 da histamina, bloqueando assim a ação da histamina, sem ativar o receptor. Sua ação clínica mais importante é a inibição da secreção de ácido no tratamento das úlceras gastrintestinais. O músculo liso também pode ser afetado. Algumas drogas desta classe apresentam um forte efeito no sistema nervoso central, mas estas ações [ainda] não são bem compreendidas.